Unterschiede zwischen Lyrica (Pregabalin) und Neurontin (Gabapentin) Unterschied zwischen
Pregabalin und Gabapentin sind selektive Inhibitoren von spannungsgesteuerte Calciumkanäle, die diese Pumpen an einer spezifischen alpha2-Delta-Stelle inhibieren und die Calcium-vermittelte Freisetzung von Neurotransmittern aus synaptischen Vesikeln inhibieren. Die gehemmten Neurotransmitter sind Adrenalin und Noradrenalin, was die Empfindlichkeit von neuropathischen Schmerzen erhöht. Neuropathischer Schmerz wird verursacht durch Schäden, Nekrose oder Kompression, die die Nerven in unserem Körper betreffen.
Die Freisetzung von Neurotransmittern aus benachbarten Nerven verringert die Schmerzschwelle und verursacht Allodynie ((Wahrnehmung von Schmerz von nicht schmerzhaften Reizen) und Hyperalgesie (überschüssiger Schmerz von Schmerzreizen) Drogen vermitteln Wechselwirkungen durch absteigende noradrenerge und serotonerge Signalwege, die vom Hirnstamm ausgehen und die Schmerzübertragung im Rückenmark modulieren.
Beide Medikamente sind GABA-Agonisten, die die Wirkung von GABA potenzieren stellt den inhibitorischen Neurotransmitter dar. Obwohl sie den gleichen Wirkmechanismus haben, unterscheiden sie sich in ihren pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften, die ihre Wirksamkeit und Sicherheit beeinflussen.
Die Arten von neuropathischem Schmerz, der von diesen beiden Klassen behandelt wird, sind postherpetische Neuralgie (neuropathischer Schmerz) mit Herpes), diabetischer Neuropathie und Vorbeugung von sekundären Anfällen.Gabapentin wurde jedoch primär für das komplexe regionale Schmerzsyndrom indiziert.Außerdem wurde Neuromusc Uller Schmerz wie Fibromyalgie hat auch mit diesen Medikamenten reagiert. Ein detaillierter Vergleich ist nachfolgend dargestellt:
Eigenschaften
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
Indikation
Neuropathischer Schmerz (einschließlich postherpetischer Neuralgie und diabetischer Neuropathie) und Fibromyalgie
Neuropathischer Schmerz (einschließlich postherpetischer Neuralgie und diabetischer Neuropathie, Komplexes regionales Schmerzsyndrom und Restless-Leg-Syndrom
Molekülstruktur
Gabapentin-Derivat
Prekursor zu Pregabalin
Wirkmechanismus
hemmen spannungsgesteuerte Calciumpumpen bei alpha2 -delta-Stelle, inhibierende calciumvermittelte Neurotransmitterfreisetzung
hemmt spannungsgesteuerte Calciumpumpen an der Alpha2-Delta-Stelle, hemmt die Calcium-vermittelte Neurotransmitterfreisetzung
Kinetik und Vorhersagbarkeit der Reaktion
Die orale Verabreichung zeigt eine nicht-sättigbare Absorption in einer linearen Art und Weise und folgt Kinetiken erster Ordnung, was bedeutet, dass die Plasmakonzentrationen proportional zur Dosis ansteigen und die Reaktionen vorhersehbarer sind.
Die orale Verabreichung zeigt eine nicht-lineare sättigbare Absorption und fol Niedrige Kinetik nullter Ordnung, daher steigen die Plasmakonzentrationen nicht proportional zur Dosis und die Reaktionen sind weniger vorhersagbar
orale Resorption
schnell innerhalb einer Stunde
langsam und variiert von 3 bis 4 Stunden
Bioverfügbarkeit
Die absolute Bioverfügbarkeit ist stabil und> 90% unabhängig von der Dosierung
Tropfen von 60% bis 33% bei einer Dosiserhöhung von 900 auf 3600 g / Tag
Bindung an Plasmaprotein
Nein
Nein
Exkretionsweg
Renal
Renal
Metabolismus durch cytP450 Leberenzyme
Nein
Nein
Halbwertszeit
Mehr
Weniger
Eliminationshalbwertszeit
6 Stunden > 6 Stunden
Potenz
Mehr, da die Darreichungsform 75 mg oder 150 mg
Weniger ist, da die Darreichungsform mindestens 300 mg
beträgt Dosierungsschema
Einmal oder zweimal am Tag
Dreimal oder mehr, um eine wirksame Reaktion zu haben
Wirksamkeit
Extrapolation der Dosis auf 450 mg (durchschnittliche Dosis von Gabapentin), Verringerung der neuropathischen Schmerzen größer als Gabapentin.
Die Schmerzreduktion ist bei äquivalenter Pregabalin-Dosis geringer.
Antiepileptische Wirkung
wirksamer, da es die Anfallshäufigkeit stärker reduziert als Gabapentin
Weniger wirksam
Nebenwirkungen
Mundtrockenheit, Tremor und können abnormale Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen einschließen
Enthält Nebenwirkungen von Pregabalin und zusätzlich verschwommenes Sehen, Schwindel und Kopfschmerzen
Entzugserscheinungen
Krämpfe, Krampfanfälle und Selbstmordgedanken
Wie Pregabalin
Dosisabhängige Nebenwirkungen
Niedrig
Hoch > Sicherheit bei Kindern
Kann nicht Mundtrockenheit, Tremor und kann abnorme Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen einschließen.
Kann trockener Mund, Zittern sein und ungewöhnliche Blutungen, Blutergüsse und Muskelschmerzen in Kombination mit anderen Drogen einschließen > Gegenanzeigen
Abnormale Blutung, niedrige Thrombozytenzahl, Nierenerkrankungen, Alkoholkonsum, Depression und Selbstmordneigung
Wie Pregabalin
Zusätzliche Verbesserungen bei der Schmerzlinderung
Schlaf, Stimmungsaufhellung
Weniger als Pregabalin < Wirksame Dosierung
150 mg pro Tag in zwei Divi ded Dosen
1200 bis 3600 mg pro Tag in 3-4 geteilten Dosen je nach Schweregrad
Kategorisierung nach FDA-Plan
Schedule V-Medikament erfordert somit die geringste Überwachung
Nicht ein Schedule V-Medikament, daher bestimmte erforderlich Überwachung
